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Date:
2021-03-20
[Abstract] Many new drug development candidates are highly lipophilic compounds with low water solubility. This constitutes a formidable challenge for the use of such compounds for cancer therapy, where high doses and intravenous injections are needed (Di et al., 2012). Here, we present a poly(2-oxazoline) polymer (POx)-based nanoformulation strategy to solubilize and deliver hydrophobic drugs. POx micelles are prepared by a simple thin-film hydration method. In this method, the drug and polymer are dissolved in a common solvent and allowed to mix, following which the solvent is evaporated using mild ...
[摘要] [摘要]许多新的药物开发候选物是具有低水溶性的高度亲脂性化合物。在需要大剂量和静脉内注射的情况下，将这类化合物用于癌症治疗是一个巨大的挑战（Di等人，2012）。在这里，我们提出了一种基于聚（2-恶唑啉）聚合物（POx）的纳米配方策略，以溶解和输送疏水性药物。POx胶束通过简单的薄膜水合方法制备。在这种方法中，将药物和聚合物溶解在普通溶剂中并混合，然后在温和的加热条件下将溶剂蒸发以形成薄膜。当用盐水水合时，胶束自发形成。POx中的疏水性药物的纳米制剂是在于它具有高载药量的能力，这是优于常规的表面活性剂的胶束是唯一的。此外，可以在同一POx胶束中包含多种活性药物成分（API），从而实现二元和三元药物组合的代码传递（Han等人，2012； He等人，2016）。
[背景技术]最近的统计数据表明，只有3.7％的进入临床测试的新药候选药物被批准用于癌症治疗。这主要归因于水溶性差的候选药物的不良药代动力学，这导致了次优的性能（Gala et al。，2020）。POx聚合物胶束相对于传统的药物传递系统（例如脂质体，微粒和纳米凝胶）具有许多优势。POx的胶束对大量的各种疏水性药物无可比拟的高溶解能力使得更大量的药物具有基本上较少量的赋形剂的递送（Luxenhofer等人，2010年，他等人，2016） ...
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